药师回复
2019-10-14 02:51:41
奥卡西平片禁忌: 已知对本品任何成份过敏的病人 房室传导阻滞者奥卡西平片药物相互作用: 酶抑制 在人肝脏的微粒中，研究了奥卡西平对细胞色素p450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示，奥卡西平和其活性代谢物mhd抑制了cyp2c19。如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过cyp2c19代谢的药物（例如，苯巴比妥、苯妥英钠）就很可能发生药物相互作用。因此，某些病人如果同时服用本品和其它经过cyp2c19代谢的药物需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或mhd对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-p450复合物有抑制作用，但非常罕见或轻微cypia2、cvp2a6、cyp2c9、cyp2d6、cyp2e1、cyp4a9和cyp4a11。 酶诱导 体内和体外的研究显示，奥卡西平和mhd对细胞色素cyp3a4、cyp3a5有诱导作用。cyp3a4、cvp3a5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服激素类避孕药和某些抗癫痫药（例如卡马西平）的代谢有关。故能导致这些药物血清浓度的降低（见下表）。血浆浓度的下降在其他主要通过cyp3a4和cyp3a5代谢的药物中也可以观察到，如免疫抑制剂（环孢素）。 在体外研究中，奥卡西平和mhd仅能轻微地诱导udp-葡糖醛酸转移酶(cudpgt)，因此mhd在体内不可能作用于那些主要通过与udpgt结合而清除的药物（例如，内戊酸类拉莫二嗪）。尽管奥卡西平和mhd仅有轻微的诱导能力，但当与这些主要由cyp3a4或通过与udpgt结合而代谢的药物联合使用时，可能需要增加这些药物的剂量。相应地，当停止本品治疗时，需要降低这些药物的剂量。 对人肝脏细胞酶诱导研究显示，奥卡西平和mhd对cvp2bfdcyp3a4业群的同功酶有微弱的诱导作用，奥卡西平和mhd是否对其它的cyp同功酶也有诱导作用现在还不十分清楚。 与其它抗癫痫药的相互作用 在临床试验中，对奥卡西平与其它的抗癫痫药间可能的相互作用进行了研究。对平均auc和cmin的影响总结如下表在体内研究中，当给予本品剂量超过1200mg/天，苯妥英钠的血浆浓度升高40%以上。因此，如果本品和苯妥英钠联台使用时，当剂量超过1200m/天，就需要降低苯妥英钠的剂量。然而，当苯巴比妥与本品联合使用时，其血浓度仅有轻微的升高(15%)。 细胞色素p450酶的强诱导剂-卡马西平苯妥英钠和苯巴比妥，能够降低mhd的血浆浓度(29-40%)。 没有观察到本品的自身诱导作用。 激素类避孕药 本品对两类口服激素类避孕药有影响：炔雌醇和左炔诺孕酮。炔雌醇和左炔诺孕酮的平均auc分别降低了48-52%和32-52%。对其它口服或植入性的避孕药末进行研究。因此，与本品同时使用可能会使激素类避孕药失效，参见【注意事项】。 钙离子拮抗剂 反复同时与本品一起服用，非洛地平的auc降低28%，然而血浆浓度仍保持在推荐的治疗范围内。 维拉帕米能够使mhd的血浆浓度降低20%，这种降低被认为和临床不相关。 与其它药物的相互作用 西咪替丁，红霉素和镇痛药右旋丙氧酚对mhd的药代动力学没有影响，而乙氧苯氧甲吗啉能够造成mhd血浆浓度的轻微变化（反复同时服用大约升高10%）。在对华法令的研究中，单发或多次的口服没有发现有相互作用的迹象。 由于理论上的原因（结构与三环类抗抑郁药相似），不推荐本品与单胺氧化酶抑制剂同时使用。 临床试验中有同时用三环类抗抑郁药治疗的病人，没有观察到本品与这些药物间的相互作用。 锂剂与奥卡西平联合使用能导致神经毒性反应增加。
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