磺脲类药物是由一个磺基和一个脲基组成的一大类降糖药物。磺脲类药物属于胰岛素促分泌剂，主要药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖，所以磺脲类的适用对象应该是血糖比较高，但还有潜力胰岛素分泌能力又不太胖的２型糖尿病病人。临床试验显示，磺脲类药物可以使糖化血红蛋白降低１％－２％，是目前许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐的控制２型糖尿病患者高血糖的主要用药。
药物分类：磺脲类药物种类较多，有第一代、第二代、第三代之分，现在后两代的药物用的较多，常用的药物有格列美脲、格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片等。
（一）格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续６－８小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。
（二）格列齐特（达美康）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强１０倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防２型糖尿病的微血管病变。适用于成年型２型糖尿病、２型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。
（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的２００－５００倍，其作用可持续２４小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型２型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。
（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强２０倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续２４小时。可用于非胰岛素依赖型２型糖尿病。
（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 ９小时，只需每日口服１次。适用于非胰岛素依赖型２型糖尿病。
（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品２～２．５小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为１．５小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型２型糖尿病，且病人胰岛Ｂ细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。
以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲＞格列吡嗪＞格列喹酮＞格列齐特。
常见副作用：
１、容易出现低血糖和反复的低血糖。
２、容易出现体重增加，造成身体胰岛素敏感性下降。增加药物药量之后，会导致此类药物的继发性失效，容易使２型糖尿病转化为１型糖尿病。
３、容易产生消化道反应，长期服用可引起食欲减退。部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛，部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤，引起肝炎。
４、容易造成皮肤性过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹。对光线过敏轻者、抗敏药严重者停服此药。
５、血液系统：容易造成白细胞减少，溶血性贫血，及再生性障碍贫血。
６、精神系统：少数出现头痛、头晕、嗜睡、视力模糊、视力震颤、身体平衡障碍。服用此药一年以上者药效降低。
注意事项：
磺脲类药物如果使用不当可以导致低血糖，特别是在老年患者和肝、肾功能不全者；磺脲类药物还可以导致体重增加。有肾功能轻度不全的患者，宜选择格列喹酮。为了提高患者服药的依从性，药物做成缓释片或控释片，每天仅需服用一次，大大减少了服药次数，方便了患者。但是由于药物本身的局限性，如果每天一次血糖控制不满意，有些药物也可服用２次。
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