郭立新教授：胰岛素给药方式进展

来源：互联网　　阅读量：　　 2016-12-30 06:52:33

摘要：胰岛素是迄今使用最久远的具有明确疗效的糖尿病治疗药物，目前，胰岛素在糖尿病治疗中仍具有无可替代的作用和地位。当前临床上通常采用皮下注射胰岛素的方式给药。

　　胰岛素是迄今使用最久远的具有明确疗效的糖尿病治疗药物，目前，胰岛素在糖尿病治疗中仍具有无可替代的作用和地位。当前临床上通常采用皮下注射胰岛素的方式给药。而对于很多需要胰岛素治疗的糖尿病患者来说，每天多次注射胰岛素给其工作和生活带来较大的痛苦和不便，且长期注射胰岛素会出现因针头或注射部分、注射技巧等因素导致的皮下脂肪营养不良。１型糖尿病患者采用的皮下埋置胰岛素泵的方式持续给药，虽然不需要每天多次注射，但长期胰岛素泵治疗亦会给患者的生活带来不便，且治疗费用较高。

　　改善给药方式、拓展给药途径，同时研制出使用方便、疗效确切、安全可靠的胰岛素新剂型，是目前国际、国内医药界共同关注的课题。目前，胰岛素给药途径主要包括：经肺给药，经皮肤、黏膜给药，口服给药，以及无针注射给药等。

经肺给药

　　肺的表面积较大，且有丰富的毛细血管网，肺部蛋白酶活性低，首过效应小，相对提高了药物生物利用度，且给药方便，因此吸入式胰岛素是目前较有前景的非注射给药方式。主要的不良反应是过敏反应、咳嗽、咽喉部刺激症状，另外，长期吸入胰岛素对肺的安全性尚不明了。

经皮肤、黏膜给药

　　经皮肤、黏膜给药的生物利用度低，且吸收剂量的稳定性差。经鼻腔给药制剂中的促吸收剂存在刺激性，会大大降低患者的依从性。经眼部给药眼睛对异物刺激反应敏感，泪液会导致药物流失。另外眼内的中性蛋白酶和氨肽酶易使胰岛素降解。经直肠给药吸收较困难，通常以水杨酸钠或烯胺衍生物作为促渗透吸收剂制备直肠栓剂。

　　经皮肤给药利用温控微孔装置，将微孔胰岛素贴片贴于患者的前臂内侧皮肤，胰岛素可以经皮肤释放。这种皮肤给药的方式可使血浆胰岛素水平稳定维持，药效时间长，但技术仍有待改进。

口服给药

　　在目前技术条件下口服给药的生物利用度仍较低，且口服制剂的质量标准及稳定性、辅助材料的安全性等问题尚未解决，因此口服胰岛素距离临床应用尚有一段距离。

无针注射给药

　　为减轻临床上多次注射胰岛素、反复针刺给患者带来的痛苦，１９９２年，世界上第一只无针注射器产品在美国问世。近年来，我国也开始研制和在临床上推广无针注射器。无针注射器主要采用透皮弥散给药技术，不借助针头，药液从小孔径高速喷出到达皮下组织，进而吸收入血。由北京医院与北京协和医院共同进行的“有关无针注射器和传统胰岛素笔对胰岛素吸收与血糖控制的研究”结果显示，对于短效和速效制剂，无针注射在胰岛素入血速度及餐后１小时内的血糖控制方面明显优于传统有针注射。这说明无针注射有助于促进胰岛素的吸收，达到更好的降糖效果，且避免了患者对针头的恐惧，提高了治疗的依从性和满意度。

　　总之，在非注射途径中，经肺吸入给药最有前景，但须进一步观察其安全性。其他给药方式仍须进一步完善技术，才有可能应用于临床。

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